奥利司他最早于 1998 年 8 月在新西兰以处方药上市，1998年7月EMA（欧盟药品监管）批准奥利司他在欧洲以处方药上市。

2000 年 11 月我国 SFDA（国家食品药品监督管理局） 批准罗氏公司在中国销售奥利司他；随后 SFDA 又相继批准多家国内制药企业仿制的奥利司他上市。到目前为止，全球约有140多个国家、超过5千万人使用了奥利司他。